Preparação, caracterização e avaliação in vitro de microesferas de bupivacaína em excesso enantiomérico de 50% (S75-R25)

Pedro Paulo Tanaka; Jean Pierre Estèbe; Richard Campos; François Chevanne; Pascal Le Corre; Sérgio Bernardo Tenório; Maria Fernanda Torres

doi:10.1590/S0034-70942008000100003

Scientific Article

Preparação, caracterização e avaliação in vitro de microesferas de bupivacaína em excesso enantiomérico de 50% (S75-R25)

Preparation, characterization and in vitro evaluation of 50% enantiomeric excess bupivacaine (S75-R25)-loaded microspheres

Pedro Paulo Tanaka; Jean Pierre Estèbe; Richard Campos; François Chevanne; Pascal Le Corre; Sérgio Bernardo Tenório; Maria Fernanda Torres

http://dx.doi.org/10.1590/S0034-70942008000100003 Braz J Anesthesiol, vol.58, n1, p.15-22, 2008

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Resumo

JUSTIFICATIVA E OBJETIVOS: As microesferas podem ser utilizadas como um sistema de liberação controlada para prolongar a ação de anestésicos locais. Esse estudo teve como objetivo a preparação, caracterização e análise da liberação in vitro de microesferas de bupivacaína em excesso enantiomérico de 50% (S75-R25). MÉTODO: As micropartículas foram preparadas utilizando o co-polímero de ácido poliláctico-co-glicólico contendo bupivacaína em excesso enantiomérico de 50% pelo método spray-dryed. RESULTADOS: A caracterização das microesferas em relação ao seu tamanho e conteúdo foram similares aos valores teóricos. A liberação in vitro apresentou um padrão bifásico. CONCLUSÕES: O processo de fabricação de microesferas contendo bupivacaína em excesso enantiomérico de 50% pelo método spray-dryed é factível de ser realizado, com resultados semelhantes aos encontrados com microesferas de bupivacaína.

Palavras-chave

ANESTÉSICOS, Local

Abstract

BACKGROUND AND OBJECTIVES: Microspheres can be used as a controlled delivery system to prolong the duration of action of local anesthetics. The objective of this study was the preparation, characterization and analysis of the in vitro release of 50% enantiomeric excess bupivacaine (S75-R25)-loaded microspheres. METHODS: Microspheres were prepared using the copolymer of polylactide-co-glycolic acid by the spray-dryed method. RESULTS: Characterization of microspheres regarding their size and content were similar to the theoretical values. The in vitro release demonstrated a biphasic pattern. CONCLUSIONS: Manufacturing of 50% enantiomeric excess bupivacaine-loaded microspheres by the spray-dryed method with results similar to bupivacaine-loaded microspheres can be done.

Keywords

ANESTHETICS, Local

Referências

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Preparação, caracterização e avaliação in vitro de microesferas de bupivacaína em excesso enantiomérico de 50% (S75-R25)

Preparation, characterization and in vitro evaluation of 50% enantiomeric excess bupivacaine (S75-R25)-loaded microspheres

Pedro Paulo Tanaka; Jean Pierre Estèbe; Richard Campos; François Chevanne; Pascal Le Corre; Sérgio Bernardo Tenório; Maria Fernanda Torres

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